Síntese de Fase Sólida Boc/Bzl

O método Boc/Bzl (terc-butoxicarbonil/ /benzil) é um método clássico  método de síntese de peptídeo em fase sólida  em que Boc é utilizado como um grupo protetor temporário em combinação com um grupo protetor de cadeia lateral semipermanente benzílico.

Boc é instável ao ácido e geralmente é removido com 20% a 50% de TFA.

A principal estratégia do método de síntese oc é que o Boc que pode ser removido pelo TFA é um grupo protetor 伪-amino, e a cadeia lateral é protegida por um álcool benzílico. Um derivado de aminoácido Boc é reticulado covalentemente a uma resina Merrifield ou M BH A durante a síntese, Boc é removido por TFA, o terminal amino livre é neutralizado com trietilamina e então o próximo aminoácido é ativado por DCC. Finalmente, o método HF ou o método TFM SA é utilizado para a desprotecção.

Embora o método Boc seja gradualmente substituído pelo método Fm oc, como o Boc-aminoácido é facilmente cristalizado, é fácil de ser decomposto por ácido, tem estabilidade e é fácil de armazenar por um longo tempo. Não é fácil produzir reações colaterais durante a hidrólise ácida e é estável à hidrólise alcalina e à hidrólise hidrolítica. As vantagens da hidrogenação catalítica estável não podem ser ignoradas, e alguns aspectos valem a pena aprender e aplicar. 

Merrifeld et al. sintetizou com sucesso a bradicinina usando Boc como um grupo protetor para 伪-aminoácidos. A cientista australiana Miranda et al. peptídeos rapidamente sintetizados e pequenas proteínas, incluindo o fragmento C-terminal da protease H IV-1 (81-99) e a proteína CP10 de 88 resíduos no método de "ligação química seletiva".