Síntese em fase sólida Boc/Bzl

O método Boc/Bzl (terc-butoxicarbonil/ /benzil) é um método clássico  método de síntese de peptídeo em fase sólida  em que Boc é usado como um grupo de proteção temporário em combinação com um grupo de proteção de cadeia lateral semipermanente benzílico.

O Boc é instável ao ácido e geralmente é removido com 20% a 50% de TFA.

A principal estratégia do método de síntese oc é que o Boc que pode ser removido por TFA é um grupo protetor 伪-amino, e a cadeia lateral é protegida por um álcool benzílico. Um derivado de Boc-aminoácido é covalentemente reticulado a uma resina Merrifield ou M BH A durante a síntese, Boc é removido por TFA, o terminal amino livre é neutralizado com trietilamina, e então o próximo aminoácido é ativado por DCC. Finalmente, o método HF ou o método TFM SA é usado para a desproteção.

Embora o método Boc seja gradualmente substituído pelo método Fm oc, uma vez que o aminoácido Boc é facilmente cristalizado, é fácil de ser decomposto por ácido, tem estabilidade e é fácil de armazenar por um longo tempo. Não é fácil produzir reações colaterais durante a hidrólise ácida e é estável à hidrólise alcalina e à hidrólise hidrolítica. As vantagens da hidrogenação catalítica estável não podem ser ignoradas, e alguns aspectos valem a pena aprender e aplicar. 

Merrifleld et al. sintetizaram com sucesso a bradicinina usando Boc como um grupo protetor para 伪-aminoácidos. O cientista australiano Miranda et al. sintetizou rapidamente peptídeos e pequenas proteínas, incluindo o fragmento C-terminal da protease H IV-1 (81-99) e a proteína CP10 de 88 resíduos no método de "ligação química seletiva".